中国首个自主研发获批上市的新一代TRK抑制剂正式进入临床应用阶段

诺诚健华（上交所代码：688428；香港联交所代码：09969）今天宣布，公司自主研发的新一代TRK抑制剂佐来曲替尼（宜诺欣，ICP-723）近日在全国多个省市医院开出首批处方，包括中山大学肿瘤防治中心、复旦大学附属肿瘤医院、首都医科大学附属同仁医院等等，标志着这款创新药在中国正式进入临床应用阶段。

作为不限瘤种的广谱抗癌药，佐来曲替尼是中国首个自主研发获批上市的新一代TRK抑制剂，标志着我国在广谱抗癌药研发领域取得重要突破。随着其临床应用不断拓展，佐来曲替尼将为NTRK融合阳性实体瘤患者提供更好的治疗选择。

不限瘤种、广谱抗癌 

填补未被满足的临床需求

佐来曲替尼被称为“不限瘤种的广谱抗癌药”，NTRK融合基因存在于各种类型的肿瘤，目前已在超过26种实体瘤中发现了NTRK融合基因^[1]。中国每年新发的携带NTRK融合基因的肿瘤人群预估6500例，这些患者生存期短、疾病进展快、致残率高，而由于目前金标准检测方法——下一代测序（NGS）的普及率较低，导致诊断延迟，因此仍存在未被满足的临床需求。

针对这一需求，中国自主研发的新一代TRK抑制剂佐来曲替尼带来了新的希望。注册临床研究表明，佐来曲替尼不仅能够带来长期缓解、且药物透脑活性强、整体安全性良好，同时有数据显示能够克服第一代TRK抑制剂的耐药性。佐来曲替尼每天一次的口服给药方式，也为患者带来很大的便利性。

长期缓解

带来持久生存希望

NTRK融合阳性实体瘤患者面临的核心挑战在于肿瘤进展迅速且传统治疗手段效果有限。这类肿瘤具有高度侵袭性，患者确诊时往往已处于晚期，而化疗、放疗等常规疗法对携带NTRK融合基因的肿瘤应答率低，且毒副作用显著。更关键的是，疗效不足或耐药问题导致疾病复发，会严重影响患者的长期生存和生活质量。因此，实现长期缓解（即肿瘤显著缩小或消失并持续维持）对这类患者而言尤为重要。

张谊 教授

首都医科大学附属同仁医院

“注册研究显示，佐来曲替尼在NTRK融合阳性实体瘤中展现出卓越疗效：总缓解率（ORR）达89.1%，意味着该研究中的近9成患者肿瘤显著缩小，而其中青少年患者的ORR更是达到了100%；疾病控制率（DCR）96.4%，表明几乎所有患者病情均得到有效控制；24个月无进展生存率（PFS）77.4%，总生存率（OS）90.8%，证实了该药能帮助绝大多数患者实现长期缓解。随着首批处方落地，佐来曲替尼正式从研究走向临床，标志着NTRK融合阳性肿瘤治疗进入‘长期缓解’的新时代。”

安全便捷

实现长期高质量生存

NTRK融合阳性实体瘤患者既往采用的传统治疗手段，如化疗和放疗，常伴随显著的毒副作用，严重影响患者的生活质量和治疗依从性。老年患者由于耐受性更差常导致治疗中断，即使选择第一代TRK抑制剂，部分患者亦因药物相关不良反应被迫减量或停药，限制了长期治疗的可行性。因此，在确保疗效的同时提升安全性，成为改善患者预后的关键因素。

罗志国 教授

复旦大学附属肿瘤医院

“佐来曲替尼在安全性方面的突破为患者带来了显著获益，临床研究数据显示因治疗相关不良事件而永久停药的患者比例仅占0.4%。每日一次的口服给药方案更便于患者坚持长期治疗。与第一代药物相比，佐来曲替尼通过结构优化进一步提高了抗肿瘤活性，并减少了脱靶毒性，为患者提供了‘疗效与安全性兼得’的理想治疗选择。”

佐来曲替尼的另一大突破在于其独特的分子结构能够有效克服第一代药物的耐药问题。临床研究证实，它对TRK激酶域常见突变依然保持强效抑制活性，使佐来曲替尼成为能为第一代TRK抑制剂治疗失败患者提供有效续贯治疗的药物，为NTRK融合阳性患者带来了更持久的生存获益。

透脑活性强

为脑转移患者提供双重保护

NTRK融合阳性肿瘤患者面临的一个重大挑战是肿瘤细胞向中枢神经系统转移，而血脑屏障的存在使得大多数药物难以有效到达病灶部位。目前临床常用的治疗方案在颅内病灶控制方面表现欠佳^[2]，脑转移患者往往预后极差，生存期显著缩短。

张翼鷟 教授

中山大学肿瘤防治中心

“佐来曲替尼在透脑活性方面的突破性表现令人振奋。独特的分子结构设计使其能够高效穿透血脑屏障。临床数据显示，其颅内客观缓解率和12个月持续缓解率均达到100%。这种卓越的透脑活性意味着佐来曲替尼不仅能有效控制全身病灶，更能为NTRK融合阳性的脑转移或原发中枢神经系统肿瘤患者提供全面保护，真正实现了‘全身+颅内’双重疾病控制，显著改善了这类患者的生存质量和预后。”

崔霁松 博士

诺诚健华联合创始人 

董事长兼首席执行官

“很高兴看到宜诺欣全国首批处方快速落地。我们衷心感谢监管机构、临床专家、患者以及合作伙伴对宜诺欣研发与上市给予的鼎力支持，以及所有员工为此付出的努力。作为不限瘤种的广谱抗癌药，宜诺欣将为NTRK融合阳性实体瘤患者带来更好的治疗选择。我们将与各界携手，共同推进更多创新成果的普及应用，切实提升肿瘤患者的生活质量。”

[1] Westphalen CB, et al. NPJ Precis Oncol. 2021 Jul 20;5(1): 69.

[2] George D. Demetri, et.al, ESMO 2021,100P.

(诺诚健华-U)