上证报中国证券网讯3月16日,诺诚健华宣布,其自主研发的VAV1分子胶降解剂ICP-538完成首例受试者给药。据介绍,目前全球尚无获批上市的VAV1靶向药物,该药物为中国首款、全球第二款进入临床的VAV1分子胶降解剂。
VAV1是T细胞和B细胞受体下游的关键蛋白。ICP-538通过选择性介导CRBN E3泛素连接酶与VAV1蛋白形成三元复合物,剂量依赖性地诱导VAV1蛋白快速高效降解,用于开发治疗多种难治的自身免疫性疾病,比如炎症性肠病(IBD)、系统性红斑狼疮(SLE)和多发性硬化(MS)。
降解VAV1可以有效抑制T细胞增殖、分化、激活及细胞因子释放,并抑制B细胞激活与细胞因子释放,从而发挥抗炎及免疫调节作用,缓解自身免疫和炎症的病理进程。临床前研究表明,ICP-538深度降解VAV1,导致与免疫介导病症相关的细胞因子显著减少,而对其他蛋白没有可检测到的影响。
诺诚健华联合创始人、董事长兼CEO崔霁松表示,VAV1分子胶作为一种新型的靶向治疗药物,具有靶向性强、多重作用机制和有效性高三大优势,很高兴看到该药获批临床后快速推进临床开发,希望ICP-538成为治疗自身免疫性疾病的新希望。



