1月29日，贝达药业BPI-572270胶囊I期临床研究完成首例受试者入组。该项研究全称为“评价BPI-572270胶囊在RAS突变的晚期实体瘤患者中安全性、耐受性、药代动力学和有效性的I/II期临床研究”，主要研究者为浙江省肿瘤医院宋正波教授。研究包括剂量递增、队列扩展和扩大入组三个阶段，主要目标是评估BPI-572270胶囊在RAS突变的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步的抗肿瘤活性。

△BPI-572270作用机理图

BPI-572270是由贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效的泛RAS“非降解型分子胶”抑制剂。其作用机制是诱导肿瘤细胞中广泛表达的伴侣蛋白Cyclophilin A (CYPA)结合到激活状态的RAS突变蛋白，导致RAS蛋白发生构象变化，从而阻止RAS蛋白与下游信号蛋白（如cRAF等）结合，进而阻断负责肿瘤生长的MAPK等信号通路，达到抑制肿瘤生长的作用。

浙江省肿瘤医院宋正波教授表示，长期以来，由于RAS蛋白结构特殊、与底物亲和力极强，传统小分子药物难以实现有效靶向，使其成为肿瘤领域公认的“不可成药”靶点。BPI-572270胶囊作为新pan-RAS抑制剂的出现打破了传统治疗局限，其独特作用机制为患者带来了新的希望。很荣幸作为牵头单位参与本项目，首例受试者成功入组标志着BPI-572270项目在浙江省肿瘤医院的实施取得了实质性进展，医院I期病房研究团队将与申办方紧密协作，通过严谨的临床研究，验证该药物疗效与安全性，为患者带来切实的生存获益。

贝达药业研发总裁兼首席医学官毛力教授表示，RAS突变长期以来是肿瘤治疗领域面临的重大挑战之一。现有KRAS G12C靶向药物覆盖人群有限且易耐药，其他类型的RAS突变则更缺乏有效治疗手段，临床未被满足的需求十分迫切。贝达药业自主研发的BPI-572270是一款全球范围内尚无同类药物获批上市的创新药，对携带RAS（包括KRAS/NRAS/HRAS）不同突变（包括RAS G12X/G13X/Q61X等突变）的多类肿瘤细胞（包括胰腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌等细胞）都具有强效抑制作用，有着良好的PK特征，具备同类最优的潜力。在宋正波教授的带领下，项目推进高效有序。临床试验获批后，研究团队迅速完成中心启动工作，并在IND后两日就实现首例入组，为后续研究快速推进奠定了良好基础。期待BPI-572270临床研究顺利开展，为更多患者提供新的治疗选择。

(贝达药业 动态宝)