格隆汇10月20日丨贝达药业(300558.SZ)公布，收到国家药品监督管理局（简称“NMPA”）签发的《受理通知书》（受理号：CXHL2601308），公司申报的注射用BPI-585771拟用于治疗晚期实体瘤的药物临床试验（简称“该临床试验”）申请已获得NMPA受理。

注射用BPI-585771为公司自主研发的一种靶向多种KRAS突变体的新型、强效蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）降解剂。该药物由KRAS结合配体、连接子和VHLE3泛素连接酶配体组成，可同时结合激活态KRAS（ON）和失活态KRAS（OFF），诱导KRAS泛素化并经蛋白酶体降解，进而抑制MAPK/ERK及PI3K/AKT等下游信号并诱导肿瘤细胞凋亡。PROTAC是一种双功能小分子，由靶蛋白结合结构域通过连接链与E3泛素连接酶结合结构域相连。KRASPROTAC降解剂可将KRAS与E3泛素连接酶形成三聚体复合物，诱导KRAS的泛素化和降解，从而抑制其介导的信号通路的传导和激活，实现肿瘤抑制效果。